Антіадренергіческіе кошти - клінічна фармакологія
До цієї групи належать препарати, які блокують бета-рецептори і Х-рецептори, чутливі до глюкагону (кордарон).
Принциповою особливістю антиадренергічних препаратів є те, що вони не витісняються з рецепторів изопротеренолом на відміну від бета-блокаторів. Найбільш яскравим їх представником є кордарон - йодоване похідне бензофурана.
Препарат зменшує роботу серця, але не впливає на серцевий викид і скоротність. Кордарон урежаєт число серцевих скорочень, має властивості розширювати судини і зменшувати опір коронарних судин, з чим і пов`язана його антиангинальная активність. Покращує метаболізм міокарда за рахунок збільшення вмісту в ньому креатинфосфату і глікогену.
Біозасвоюваність препарату хороша. Терапевтична концентрація в крові становить 0,5 мкг / мл. Метаболізм відбувається в печінці, де від молекули бензофурана отщепляется йод, який виділяється з сечею, а сам бензофуран - через шлунково-кишковий тракт. Препарат зв`язується рецепторних апаратом тканин, в тому числі міокардом, внаслідок чого спостерігається зростання його вмісту.
Кордарон частіше використовується при стенокардії напруги, менш ефективний при вираженій стенокардії напруги і спокою.
Призначають препарат по 200 мг 3 рази на день протягом 5 днів, а потім по 200 мг 2 рази на день. Через 2 тижні. прийому переходять на підтримуючу дозу в 200 мг / сут з дводенною перервою в тиждень. є дані
про можливість застосування препарату і в більш високих дозах.
Кордарон не можна застосовувати при всіх видах порушення провідності серця, бронхіальній астмі, гіпотиреозі, вагітності, гіпотензії.
Стимулятори В-адренергічних рецепторів
До цієї групи належать похідні в-амінокетони і фенотіазину. Вони надають стимулюючий вплив переважно на В-адренорецептори серця.
Оксифедрін (ільдамен, міофедрін) є похідним В-амінокетони. Препарат має позитивні інотропним властивостями, але при цьому потреба міокарда в кисні знижується. При застосуванні Оксифедрін зменшується опір коронарних судин, розширюється їх просвіт, збільшується коронарний кровотік. Оксифедрін - частковий агоніст переважно в1-рецепторів серця. При його застосуванні з | 3-рецепторів звільняється норадреналін.
Оксифедрін абсорбується при прийомі всередину (близько 25% дози препарату). Терапевтична концентрація його - 0,5-5 мкг / мл. В організмі препарат перетворюється в норєфедрин, фармакологічно активна сполука, і в метоксіакрілофенон.
Оксифедрін використовують для лікування стенокардії напруги з брадикардією, рекомендується застосовувати його при недостатності кровообігу.
Препарат призначається всередину по 8-16 мг 3 рази на день.
Оксифедрін протипоказаний при аортальнийнедостатності із застійною недостатністю кровообігу і субаортальному стенозі.
Нонахлазін відноситься до похідних фенотіазину. Синтезований в СРСР. Фармакодинаміка нонахлазіна багато в чому незрозуміла. Відзначається, як і у Оксифедрін, позитивний інотропний ефект, пов`язаний з впливом ліків на в-рецептори і норадреналін. Препарат знижує тонус коронарних артерій. Фармакокінетика нонахлазіна вивчена мало. При прийомі всередину 300 мг максимальна концентрація препарату в крові досягається через 2 год (50-100 нг / мл).
Нонахлазін застосовують при стенокардії напруги з брадикардією і серцевою недостатністю. Його призначають по 30 мг 3-4 рази на день (максимальна доза 180-240 мг / добу) до їжі. При різкому припиненні прийому препарату може виникнути посилення і почастішання нападів стенокардії. Протипоказання для застосування нонахлазіна ті ж, що і для інших | 3-стимуляторів.
