Нітрофурани і деякі інші - клінічна фармакологія

Нітрофурани і деякі інші препарати
Нітрофурани - препарати, близькі за дією до антибіотиків широкого спектра дії. Вони використовуються найчастіше в якості антибактеріальних препаратів для лікування інфекцій сечовивідних шляхів і кишечника, а в останні роки стали з успіхом застосовуватися в якості засобів для лікування анаеробних інфекцій.
Нітрофурани активні щодо грампозитивної і грамнегативної флори: до них чутлива кишкова і дизентерійна палички, збудники паратифів, сальмонели, холерний вібріон, лямблії, трихомонади, стафілококи, великі віруси, збудники газової гангрени. Препарати цієї групи ефективні при стійкості мікроорганізмів до інших протимікробних засобів. Нітрофурани мають антигрибковой активністю. Рідко викликають дисбактеріоз і кандидоз. Нітрофурани в порівнянні з антибіотиками дешеві у виробництві.
Препарати добре всмоктуються з шлунково-кишкового тракту, швидко проникають і рівномірно розподіляються в рідинах і тканинах. Основним перетворенням їх в організмі є відновлення нітрогрупи. Виділяються нітрофуран і їх метаболіти нирками, частково з жовчю і в просвіт кишечника. Нітрофурани не пригнічують імунітету. Володіючи бактерицидною дією, нітрофурани збільшують поглинальну здатність ретикулоендотеліальної системи, підсилюють фагоцитоз.
До побічних ефектів належать диспепсичні явища і алергічні реакції, метгемоглобінемія, зниження агрегації тромбоцитів і в зв`язку з цим кровоточивість, порушення оваріально-менструального циклу, ембріотоксичність, порушення функції нирок, при тривалому прийомі можуть виникати неврити. Для запобігання побічних ефектів рекомендують рясне пиття, призначення антигістамінних препаратів і вітамінів групи В. Найбільшого поширення набули препарати фуразолідон, фурациллин, фурадонін, фурагін.
Фуразолідон діє на шигели, сальмонели, холерний вібріон, лямблії, трихомонади, палички паратифу, протея.
Препарат є інгібітором МАО, при його застосуванні повинні дотримуватися запобіжних заходів, існуючі для препаратів з подібним типом дії. Фуразолідон підвищує чутливість до спиртних напоїв, т. Е. Має тетурамоподобним дією.
Призначають його всередину після їжі в кількості 0,1-0,15 г 4 рази на добу, понад 10 днів приймати його не рекомендується. Вагінально препарат застосовують у вигляді порошку з молочним цукром (1: 400 - 1: 500), свічок - 0,004-0,005 г (7 - 14 днів) і розчинів для промивання ран в розведенні 1: 25 000.
Фурадонин (нитрофурантоин, фурадантін) має антимікробну спектром дії, аналогічним спектру дії фуразолидона, але активніше його відносно кишкової палички, стафілококів і протея.
При прийомі всередину фурадонин швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Після прийому 100 мг микрокристаллического і макрокрісталліческого фурадонина максимальна концентрація його в крові створюється через 1 і 2 ч відповідно, Т1 / 2 становить 0,5-1 год. Зберігається висока концентрація препарату в сечі до 12 год, 50% фурадонина виділяється сечею в незміненому стані , а 50% - у вигляді неактивних метаболітів (17% препарату виводиться шляхом клубочкової фільтрації, 83% - канальцевоїсекреції). Фурадонин в великих кількостях елімінується з жовчю. Препарат проникає через плаценту. В першу половину вагітності зміст його в тканинах плода і плаценти вище, ніж в крові матері. У вагітних концентрація фурадоніна- в крові і сечі вище, ніж у невагітних. У крові знаходиться його неактивна форма, пов`язана з сироватковими білками. У деяких осіб після тривалого застосування фурадонин може викликати іноді поява легеневих, в основному інтерстиціальних, інфільтратів. Їх виявляють при рентгенографічних досліджень. Як і всі нітрофуран, фурадонін не призначають з налидиксовой кислотою, тому що не відбувається їх виділення з сечею і дію препаратів на уроінфекціі слабшає.
Ф у р а г і н (солафур) набув найбільшого поширення з препаратів цієї групи, особливо при лікуванні гнійно-запальної інфекції в зв`язку з можливістю його парентерального введення. Для застосування всередину одноразова доза становить 0,1-0,2 г, його приймають, 3 рази на день протягом 7-10 діб. Місцево його використовують для промивань (в хірургії) і спринцювань (в акушерсько-гінекологічній практиці). При лікуванні очей застосовують розчини препарату.
Фарингосепт (амбазон) - бактеріостатичний препарат, який представляє собою 1,4-бензохинон-Гуан-гідрозонтіосемікарбазон. Активний відносно гемолитического стрептокока, пневмокока, зеленящего стрептокока.
Показання до застосування препарату обмежені захворюваннями носоглотки: лікування та профілактика тонзилітів, гінгівітів, стоматитів, викликаних збудником, чутливим до цього препарату, а також лікування ускладнень після операцій в носоглотці. Призначають його в дозі від 3 до 5 таблеток на день через 15-30 хвилин після прийому їжі сублінгвально. Після прийому препарату не можна вживати їжу протягом 3 ч. Курс лікування становить 3-4 дні.
Хіноксідін є похідним хіноксалін, синтетичним антибактеріальним засобом. Активний відносно палички Фридлендера, синьогнійної, кишкової і дизентерійної паличок, сальмонели, стафілококів, клостридій (особливо збудників газової гангрени).
Хіноксідін добре всмоктується при прийомі всередину. Після введення 250 мг препарату максимальна концентрація його в крові створюється через год, терапевтична концентрація зберігається в крові до 5 ч, в сечі - до 9 год. Призначають препарат всередину по 0,25 г 3 рази на день після їди, в важких випадках - по 0,25 г 4 рази, максимальна добова доза досягає 1 м

Хіноксідін показаний при важких формах запальних процесів у черевній порожнині.
За фармакодинамике і фармакокінетики диоксидин аналогічний хіноксідіну, але менша токсичність і можливість введення диоксидина в вену значно збільшили ефективність терапії сепсису, особливо викликаного стафілококом і синьогнійної палички.
Диоксидин протипоказаний при недостатності функції надниркових залоз, вагітності. При порушенні функції нирок дозу зменшують.